透皮贴的前世今生
发布时间：2019-04-30 10:53:20 浏览次数：次
今天为大家介绍一种临床应用广泛但大多数人却不甚了解的给药方式——经皮给药。皮肤是人体最大的器官，成年人的皮肤面积在1.5到2.0平方米之间且有着丰富的毛细血管。将药物覆盖在皮肤表面以治疗浅表或系统性疾病可以追溯到人类现存最古老的医疗记录中，古埃及和古巴比伦（公元前3000年左右）都有相关医学记载。被誉为“医学之父”的古希腊医生盖伦使用的一种称为冷霜的草药膏，基本成分与今天所使用的相似。1974年，具有全身作用的东莨菪碱透皮给药贴剂上市，标志着透皮制剂常规化使用从此开始。
随着给药系统的不断升级，接着陆续出现了用于辅助戒烟的尼古丁贴片，治疗疼痛的透皮芬太尼等。对于阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）和帕金森病（Parkinson’s disease, PD）的治疗，也有了适用于不同疾病阶段的透皮贴，如利斯的明和罗替戈汀。
在AD治疗方面，小分子化合物利斯的明能够简单、快速的穿透皮肤，更容易被人体吸收，是较理想的贴剂药物。利斯的明（商品名艾斯能®）透皮贴剂也为目前唯一获中国CFDA批准用于治疗轻中度AD的贴剂。临床研究已经证明，贴剂10cm2可以达到最高剂量口服药物的疗效，由此可以看出透皮贴剂在最重要的治疗作用方面可与传统给药方式相媲美。
在PD治疗方面，患者服用传统的药物左旋多巴治疗时，每次吃药后症状会得到缓解，但药效过了病情却波动很大，最多的时候PD患者一天要口服19片药，不仅药物不能很好地吸收，肠道菌群还出现了问题。罗替戈汀（商品名优普洛®）透皮贴贴在皮肤上可以很好地吸收，一日一贴药效可以达到24小时以上。
与常见的口服、注射给药相比，经皮给药避免了肝脏的首过清除效应（一些药物口服后通过门静脉进入肝脏部分被代谢灭活，导致进入体循环的药量减少、药效降低），可以避免药物对胃肠道的刺激，降低全身性副作用。例如在口服AD治疗药物中，随着药量和药物作用强度增加，患者恶心腹泻的几率随之增加，因此口服药物若想达到更优的治疗效果则要面对更多的不良反应。除此之外，贴剂另一个重要的特性就是维持稳定的血药浓度。我们都知道药物在血液中需达到一定浓度才有疗效，随着机体对药物的代谢，药物浓度会逐渐下降，当低于最小治疗浓度后就需再次给药。贴剂通过缓释的作用，持续恒速释放药物，延长药物有效作用的时间，可以减少给药次数。
透皮贴作为一种非侵入性给药，更有利于一些特殊人群，如吞咽困难、肝肾功能损害和老年患者使用。每日一贴疗效稳定的透皮贴剂，使用方便的同时又可以减少副作用，为患者和家庭带来新的希望。但需要说明的是，并非所有患者都适合贴剂治疗，如一些高血压未得到有效控制或血压波动范围较大的患者，因此，必须在专科医师明确患者符合使用指证时方可使用。
